達泊西汀

目前唯一獲批用於男性早洩治療的處方藥物，達泊西汀對男性相關的功能障礙問題改善效果如何？在應用過程中，會不會產生停藥反應和依賴性？達泊西汀是如何起效的？從達泊西汀的藥物化學結構和藥物分類來看，達泊西汀與臨床上常見的一種抗抑鬱藥物屬於一類，它們都同屬於選擇性5羥色胺再攝取抑製劑，與大家耳熟能詳的一些藥物如氟西汀，帕羅西汀等，都屬於同類藥物。為什麼抗抑鬱的藥物，卻成了治療男性過快問題的藥物了呢？這就要從這類藥物的藥理作用來談起了，男性射精是在中樞神經系統和脊神經系統構成的高級神經網控制下，有感受器，運動中樞神經以及脊神經組成的一系列反射活動，而中樞神經遞質5-羥色胺、多巴胺等物質，以及它們相應的受體，對於射精的神經反射有著重要的調節作用。達泊西汀等這類藥物，可以通過抑制5-羥色胺的轉運體，有效抑制神經突觸前膜的5-羥色胺再攝取，同時還能夠激活後膜的相關受體，從而達到提高相關閾值，發揮延長時間的作用。特別是達泊西汀，能夠通過上述機制，增強相關部位神經元反射的潛伏時間。為什麼這類藥物有很多種，而唯獨達泊西汀這個藥物獲批了治療男性早洩的適應癥呢？這是因為這個藥物除了具有上述藥理作用以外，還具有吸收快，起效快，半衰期短，在體內清除速率快的特點。藥代動力學研究顯示，達泊西汀給藥後1.4小時到2小時內，就能夠達到血藥濃度高峰，單劑量給藥後24小時後，血藥濃度為峰值濃度的0.5%，連續用藥4天後，可以達到穩態的血藥濃度，其藥代動力學不受多次給藥的影響，而同時達泊西汀在人體吸收後，呈離子狀態，能夠快速形成全身分佈，因此在改善男性相關功能障礙方面，達泊西汀由於具有上述特性，在活動前1~3小時服藥，就可以起到延長時間的作用，是目前臨床上在多個國家獲批相關適應癥的唯一藥物。達泊西汀效果到底好不好？說了這麼多藥理作用方面的話題，可能朋友們關心的還是藥物的療效問題。對於有早洩苦惱的男性來說，雖然從藥物作用機理上來說，達泊西汀具有明確的改善作用，但具體療效如何，我們結合具體的臨床研究數據來為大家分析。達泊西汀的三期臨床中，包括了5項包含對照安慰劑的隨機研究，相關研究結果均顯示，在給藥達泊西汀平均9周到24週的時間內，治療組患者的相關控制能力，活動滿意度，個人苦惱程度等，較安慰劑組，均獲得了顯著性的改善。相關研究結果顯示，在用藥12週後，治療組的時間延長在2.5倍到3.0倍左右，而安慰劑組則只有1.6倍。國內一項關於達泊西汀療效分析的匯總研究中，納入了9篇研究，包含3960例患者，結果分析發現，服用達泊西汀30mg的患者，潛伏時間明顯長於對照組，兩者間具有顯著的統計學差異，而服用劑量為60mg的分組，其潛伏時間同樣明顯長於對照組。因此，從藥物效果上來說，達泊西汀對於治療男性的相關功能障礙方面，還是有不錯療效的。達泊西汀會不會形成依賴性？抗抑鬱治療的患者，往往需要長期服用抗抑鬱藥來治療，這些藥物中也包括了選擇性5羥色胺重吸收抑製劑類藥物，大部分的抗抑鬱藥物長期服用，突然停用，都有產生戒斷綜合徵的風險，但相關的臨床研究也進行了分析調查發現，作為清除速度較快的達泊西汀，在長期服用30mg，60mg以及安慰劑的不同組中，出現戒斷綜合徵的患者比例約為3.0%，1.1%和1.3%，並沒有顯著差異，服用達泊西汀出現戒斷綜合徵的可能性極小，特別是按需服用的情況，對相關受體沒有持續的刺激作用，能夠減少5-羥色胺受體的脫敏，就更不用擔心用藥依賴性的問題了。達泊西汀用藥的3個註意事項雖然這個藥物在多個國家獲批的，具有明確作用的改善男性功能障礙問題，服用過程中發生重大用藥安全性風險的機率也比較低，但服用達泊西汀也並非沒有註意事項，今天就來為大家提3個方面。 1、選擇長期服用還是按需服用？對於達泊西汀來說，選擇長期每日用藥，與選擇按需服用都是可以的，由於其體內吸收快，清除速率也快，因此對於達泊西汀來說，活動前按需服用就是可以的，而如果需要結合具體情況，每日服用藥物的，對於相關的男性功能障礙問題，也能夠起到提高改善有效率的作用，因此，具體是選擇按需服用，還是每日按療程服用，建議諮詢醫生，結合實際情況確定。還有一點需要指出的是，進食對於達泊西汀的藥效會產生輕度的影響，對於按需服用的朋友，選擇空腹服用效果會更好。 2、註意藥物的不良反應風險達泊西汀雖好，但也有其自身的不良反應，對於選擇達泊西汀用藥的朋友，也要註意藥物的不良反應風險，達泊西汀最常見的不良反應有腹痛、腹瀉，頭痛，頭暈，失眠，嗜睡，疲勞等，還有部分患者會出現勃起功能障礙，但大多數不良反應都是輕中度，通常也都可以耐受。相關研究還發現，達泊西汀隨著用藥劑量的增加，其發生不良反應的發生率也會大大增加，而每日服用的用藥方式，比按需服藥的應用發生，不良反應發生率更高，因此，對於達泊西汀來說，應當結合實際情況下，選擇適合自己的，身體耐受的用藥方案。 3、註意藥物的相互作用如果在服用達泊西汀期間，還需要應用其他的藥物，就需要註意可能出現的藥物相互作用的影響。研究表明，達泊西汀與麻煩具有協同作用，能夠降低應用麻煩鎮痛的使用劑量，而酒精對於達泊西汀的影響也較小，通常少量飲酒（酒精攝入不超過30g）的情況下，一般不會影響藥物，但服藥期間仍然要註意盡量的不要飲酒，更不要過量飲酒，以免引起不必要的健康問題；對於服用強效的肝藥酶CYP3A4抑製劑的朋友，如酮康唑，克拉黴素，胺碘酮，氟康唑，阿托那韋、西咪替丁等藥物的情況下，這類藥物能夠影響達泊西汀的代謝，增加其暴露量，應該避免服用達泊西汀，以免引起不必要的用藥安全風險。

2022 年 1 月 13 日jc0103未分類0 Comments

Read more +

西地那非

西地那非（英語：Sildenafil），又譯昔多芬，是一種研發治療心血管疾病藥物時意外發明出的治療男性勃起功能障礙藥物。為處方藥品，需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。一般以其商業用名Viagra（中國大陸註冊名萬艾可，臺灣和港澳商品名威而鋼）廣為人知，在大陸和香港俗稱「偉哥」、在臺灣則俗稱「藍色小藥丸」。目前輝瑞製藥對西地那非的專利權已過期，其他廠商可以合法製造同種藥物。西地那非由美國輝瑞製藥公司在英國肯特郡桑威治的研究中心研發，本是為了用於治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制藥，期望透過釋放生物活性物質一氧化氮以舒張心血管平滑肌，來達到擴張血管、緩解心血管疾病的目的。但是在位於史雲斯的莫裏森醫院的第一場臨床試驗結果並不能達到預期，其表現令人失望，無法成為治療心血管的藥物。 1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但是治療者在試驗後都不願意交出餘下的藥物；在研究員的追查之下，才發現這一種藥對病者的性生活有改善。在經輝瑞高層許可後，研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，並於1998年3月27日獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可，之後迅速獲得商業上的成功。2008年輝瑞公司藉此獲利19.34億美元，成為令該公司名聲大噪的一個產品西地那非作用機理西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，作用於5型磷酸二酯酶（PDE5）。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子，它抑制PDE5分解cGMP而使protein kinase G (PKG)被活化的量提升，因此使血管擴張，血壓降低而能治療肺高壓及高山癥。西地那非可以高選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非後，陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血，陰莖勃起，從而產生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。陰莖勃起障礙患者在口服後平均作用時間為27分鐘（臨床數據分布於12-70分鐘之間）。西地那非適應癥和用法用量西地那非的主要適應癥為陰莖勃起功能障礙，以及肺高壓與高山癥預防等。在實際應用中，一些保健品生產廠商在其產品中加入西地那非成分以期令使用者獲得更加明顯的效果，但由於在保健品中使用西地那非的用量沒有嚴格的控制，因而可能會對使用者產生不良影響。西地那非副作用西地那非主要的不良反應來自於它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。西地那非常見的不良反應有：頭暈、鼻塞、消化不良以及一過性的視覺異常，這種異常可能表現為藍/綠顏色辨別異常、光感增強或視物模糊。以上這些不良反應大多是由於相關的平滑肌鬆弛造成的。另外西地那非比較嚴重的不良反應還包括：臥位血壓下降和心輸出量下降，此外臨床研究顯示服用西地那非後進行性行為，發生心臟異常的機率增加，這包括心絞痛、頭暈、噁心等癥狀，並有可能造成心源性猝死。此外尚有偶發報告服用西地那非後發生異常勃起。藥代動力學參數西地那非吸收迅速，口服後血藥濃度迅速達到峰值，生物利用度40%，經肝臟代謝，腎臟功能輕度和中度不全者，其對西地那非的藥時曲線沒有顯著影響，重度腎功能不全服用西地那非後其血漿清除率會降低。

2022 年 1 月 13 日jc0103未分類0 Comments

Read more +

他達拉非

他達拉非，是環磷酸鳥苷（cGMP）特異性磷酸二酯酶5（PDE5）的選擇性可逆抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高，這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產生勃起，如無性刺激。基本信息中文名稱：他達拉非英文名稱：TadalafilCAS號：171596-29-5分子式：C22H19N3O4分子量：389.404 理化性質密度：1.51g/cm3熔點：298-300℃沸點：679.1℃閃點：364.5℃logP：1.43折射率：1.758 他達那非藥動學口服後快速吸收，服藥後中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度（cmax）。口服本品後的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間（早晨或晚上）對吸收率和程度沒有臨床意義的影響，平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度、血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時，他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄，主要從糞便（約61%的劑量），少部分從尿中排出（約36%的劑量）。適用癥狀勃起功能障礙及肺動脈高壓。他達那非用法用量本品的推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg，可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。毒副作用眼瞼腫脹、或者描述為眼痛和結膜充血是非常少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或者是中度的。這些副反應是數據只對年齡在75以下的病人適用。他達那非禁忌臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用於一氧化氮/ cGMP通路的結果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達拉非在內，不應用於建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫生應考慮性生活潛在的心臟風險。已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴禁服用他達拉非：● 在最近90天內發生過心肌梗塞的患者●不穩定型心絞痛或在性交過程中發生過心絞痛的患者● 在過去6個月內達到紐約心臟病協會診斷標準2級或超過2級的心衰患者● 難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg）,或難治性高血壓患者● 最近6個月內發生過中風的患者● 已知對他達拉非及其處方中的成分過敏者不得服用本品註意事項在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由於他達拉非具有使血管擴張的特性，所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發生上述情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素有關。關於重度肝功能不全（Child-Pugh 分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。他達拉非的臨床試驗未報告發生異常勃起。但另一個PDE5抑制劑西地那非曾報告發生異常勃起，應告知患者勃起時間超過4小時或更長時間時須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時治療，可能導致陰莖組織破壞並永久喪失勃起能力。以下患者應慎用他達拉非：容易發生異常勃起提患者（如鐮狀細胞貧血、多發性骨髓瘤或白血病），或陰莖解剖異常的患者（如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie病）。陰莖勃起功能障礙的診斷應包括明確潛在的病因並在適當的評估後再確定相應的治療。至於本品對脊髓束損傷的患者、有過骨盆手術的患者和前列腺切除術的患者是否有效，目前還不清楚。他達拉非不能用於下列患者具有半乳糖不耐受的遺傳性的患者、或者半乳糖分解酵素缺乏的患者、或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。正在使用α受阻體滯劑，如多沙唑嗪的患者，如聯合使用本品，在一些患者可能導致癥狀性低血壓。所以，不推薦他達拉非與α受阻體滯劑聯合使用。如果給正在使用強效的CYP3A4抑制劑（如利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑、紅黴素）的患者開他達拉非處方，應特別註意。因為已經發現他達拉非與此類藥物聯合使用，可以增強他達拉非的暴露量（AUC）。本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此，不推薦此類合用。在一項狗的試驗中，以每天給予他達拉非25mg/kg/天的劑量或更多，持續6-12個月（比人類應的20mg/kg/天的單劑量至少高出3倍的暴露率 [範圍3.7-18.6] ），發現有些試驗狗的輸精管上皮細胞發生退化，並由此導致精子數量降低，在兩組對健康誌願者進行的連續6個月的研究結果表明，在人類中不會發生上述狗試驗中觀察到的臨床現象。尚未確定長期連續每日服用他達拉非後的影響，因此禁止連續每日服用。他達拉非對駕駛和操作機器的能力無影響或可以忽略。尚未進行對這種潛在影響的特別研究。盡管在臨床試驗中安慰劑和他達拉非組報告的眩暈頻率相似，患者在駕車和操作機器前仍應知曉自己對他達拉非的反應。

2022 年 1 月 13 日jc0103未分類0 Comments

Read more +

阿伐那非和西地那非的對比

由於上世紀九十年代末期，藍色小藥丸“偉哥”西地那非的上市，在藥物治療男性相關功能障礙方面，我們迎來了一線曙光，到目前為止，西地那非等5型磷酸二酯酶抑製劑已經成為了男性相關功能障礙治療的臨床一線用藥。這類藥物目前國內市面上最常見的有西地那非，他達拉非，伐地那非這3種，而在今年，陸續有兩個國內藥品企業獲批了該類藥物中另一個品種——阿伐那非，而近日，已經獲得批准文號的阿伐那非也已經開始上市了，這無疑為有相關問題的男性朋友，又提供了一種新的用藥選擇，而對比經典藥物西地那非，阿伐那非有哪些獨特之處？用藥又有哪些注意事項呢？對比西地那非，阿伐那非“新”在哪裡？在各類治療男性功能障礙的5型磷酸二酯酶藥物中，如果說上市已經20餘年的西地那非是“老大哥”的話，那麼新獲批新上市的阿伐那非就是就絕對的“新人類”了，對比臨床應用多年的老大哥，如果我們從藥物作用機理方面來看，其實同類藥物的作用機理都是類似的，這類藥物主要是作用於局部血管內皮細胞中的5型磷酸二酯酶，通過抑制這種酶的活性，從而達到抑制細胞內活性物質環磷酸鳥苷（cGMP）的降解，從而達到舒張局部血管，改善局部血流量，改善男性相關功能障礙的作用。如果說相比西地那非，阿伐那非這個新型藥物有什麼特點的話，首先第一個方面，就是這個藥物的起效速度要更快！對於市面上常見的西地那非，他達拉非等藥物，有相關功能障礙的朋友按需服用時，通常建議在行事前60分鐘到120分鐘內服用，能夠起到較好的改善作用，而對於阿伐那非來說，這個藥物進入人體後能夠被迅速吸收，15分鐘內就可達到血藥濃度高峰，從而充分發揮藥效，因此，對於阿伐那非來說，按需服用只需提前15分鐘服用即可，在快速起效方面，相比其他同類藥物，還是有一定優勢的。相比快速的起效時間，在藥物在體內的持續時間方面，阿伐那非與西地那非差異不大，這兩種藥物在體內的終末半衰期都在3到5小時左右，在體內消除速度較快帶來的是藥效持續時間有點短，但反過來看在減少藥物存留，減少殘留藥物不良反應風險方面，也是一種優勢。除了起效速度更快，比起西地那非，阿伐那非的安全性要相對更高。人體內的磷酸二酯酶類型，除了5型磷酸二酯酶（PDE5）以外，還有1型，6型，11型等等多種類型，而用於偉哥等藥物屬於對PDE5具有高度選擇性的抑製劑類藥物，其對於PDE5的高度選擇性，帶來了其改善男性功能障礙的主要藥效，而其對於其他型磷酸二酯酶的輕度抑製作用，則會增加藥物的不良反應風險。在一項體外受體結合研究中，阿伐那非對於11個各類磷酸二酯酶的抑製作用，與他達拉非和西地那非，伐地那非相比，阿伐那非對PDE5外的其他型酶，均沒有顯著的抑製作用，因此，相比西地那非，阿伐那非對於PDE5的選擇性更高，從這方面來看，也就減少了抑制其他型磷酸二酯酶帶來的不良反應風險，因此，用藥安全性和不良反應發生率方面，阿伐那非也更低。另一點我們需要明白的是，雖然阿伐那非對於PDE5的作用更加專屬，但PDE5也並非僅僅分佈於男性特定部位，在血管，血小板，骨骼肌，前列腺等部位也都有分佈，因此，這種抑製作用，仍然可能會帶來一些相關的不良反應，從擴展臨床試驗結果來看，阿伐那非常見的不良反應主要有頭痛，潮紅，鼻咽炎，鼻塞這幾種，除此之外，還應該注意的是，阿伐那非相關不良反應的發生率，隨著用藥劑量的提升，會進一步升高，因此，在保證藥物有效性的前提下，選擇低劑量服用也是保證用藥安全的重要方面。綜上述所，相比西地那非，阿伐那非主要的特點就在於起效更迅速，用藥安全性相對更高等方面，可以說對於男性相關功能障礙問題的患者，又提供了一種新的用藥選擇。使用阿伐那非的注意事項作為與西地那非屬於同一類的藥物的阿伐那非，同類藥物都有的注意事項，對於阿伐那非來說也不例外，比如需要服用硝酸甘油，單硝酸異山梨酯等藥物的患者，就是服用此類藥物的禁忌者，不管是西地那非，還是阿伐那非，都是不宜服用的。另外，對於本身有心血管疾病問題，已經不宜進行夫妻生活的患者，也不宜服用此類藥物來改善男性功能，以免引發更大的心血管疾病風險。除此之外，服用阿伐那非的朋友，還應該注意可能存在的藥物相互作用問題，一種是服用α受體阻滯劑類藥物的朋友，這類藥物在前列腺增生，高血壓血壓控制方面，都是常見的藥物，比如特拉唑嗪等，與阿伐那非合用時，兩類藥物的血管擴張作用可能會產生疊加，有部分患者會產生顯著的低血壓問題，因此應當謹慎合用；另外，如果大量飲酒後服用阿伐那非，會增加體位性低血壓和直立性低血壓的發生風險，表現為頭痛，頭暈，心跳加快等症狀，也值得特別注意。另外一點需要注意的是，阿伐那非主要通過肝藥酶CYP3A4進行代謝，一些對CYP3A4酶具有抑製作用的藥物，比如酮康唑，伊曲康唑、克拉黴素、奈法唑酮、利托那韋、沙奎那韋、奈非那韋、茚地那韋、阿扎那韋等等，如果與阿伐那非同服，會大大增加藥物的暴露量，從而加大藥物出現過量而導致更多的不良反應風險，因此，是不宜與這些藥物同服的，西柚汁也會抑制CYP3A4的活性，也不宜用來送服阿伐那非。最後一個需要強調的注意事項就是，作為一個具有明確適應症的男性功能障礙治療藥物，阿伐那非是處方藥物，需要在經過正規醫院的醫生明確診斷評估後，才可以使用的藥物，如果並沒有相關問題的朋友，不管是新藥還是老藥，都不應該隨便濫用，這一點忠告，請大家一定切記。

2022 年 1 月 13 日jc0103未分類0 Comments

Read more +

Welcome

印度藥部落格

助勃增硬

女性藥物

早洩延時

助勃延時

印度保健

商品直郵

訂單查詢

Author - jc0103

भारतीय औषधि सामग्री（印度藥成分）

हमारे बारे में（關於我們）

विलंबित निर्माण（助勃延時）

LINE ID：tggg19